Soft Drug in Anestesia. Dal Remifentanil al Remimazolam
21 set 2023 ·
9 min. 38 sec.
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Descrizione
Una soft drug è un agente terapeutico attivo progettato per subire una disattivazione metabolica prevedibile dopo aver esercitato l'effetto terapeutico desiderato. Quindi dopo aver portato a termine la propria azione...
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Una soft drug è un agente terapeutico attivo progettato per subire una disattivazione metabolica prevedibile dopo aver esercitato l'effetto terapeutico desiderato. Quindi dopo aver portato a termine la propria azione terapeutica, una soft drug va incontro ad una prevedibile inattivazionne catalizzata da enzimi, in particolare Esterasi non specifiche del plasma e dei tessuti. Le Esterasi nei mammiferi catalizzano efficacemente l'idrolisi di varie sostanze chimiche contenenti gruppi funzionali come esteri di acidi carbossilici, ammidi e tioesteri, ai rispettivi acidi liberi. Poiché le esterasi sono ubiquitarie nei mammiferi e ampiamente espresse nei tessuti, rappresentano una fonte di inattivazione più affidabile rispetto agli enzimi che sono espressi in organi come il fegato e i renI, enzimi che nei pazienti critici, con funzionalità epatica e renale gravemente compromessa non funzionano in maniera ottimale. Il termine soft drug è stato introdotto alla fine degli anni '70, da allora numerosi centri di ricerca accademici e aziende farmaceutiche si sono impegnate nella progettazione di farmaci con strutture molecolari contenenti legami esterici. Soft drug ad uso anestesiologico già approvate per l’uso clinico sono il remifentanil, l'esmololo, la clevidipina e il remimazolam. Poi ci sono Soft drugs "accidentali", farmaci che sono, di fatto, soft drugs anche se non sono stati intenzionalmente progettati come tali. Soft drug accidentali interessanti per un anestesista sono la succinilcolina, l'etomidato e gli anestetici locali del gruppo degli esteri come la procaina. Il metilfenidato, utile in psichiatria per la cura dell'ADHD, Deficit dell'attenzione e iperattività, è un'altra soft drug accidentale.
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Informazioni
Autore | Maria Luisa Ruberto |
Organizzazione | Maria Luisa Ruberto |
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